Histamine Receptor (组胺受体)

Histamine Receptors are a class of G protein-coupled receptors with histamine as their endogenous ligand. There are four known histamine receptors: H1 receptor, H2 receptor, H3 receptor, H4 receptor. The H1 receptor is a histamine receptor belonging to the family of Rhodopsin-like G-protein-coupled receptors. This receptor, which is activated by the biogenic amine histamine, is expressed throughout the body, to be specific, in smooth muscles, on vascular endothelial cells, in the heart, and in the central nervous system. H2 receptors are positively coupled to adenylate cyclase via Gs. It is a potent stimulant of cAMP production, which leads to activation of Protein Kinase A. Histamine H3 receptors are expressed in the central nervous system and to a lesser extent the peripheral nervous system, where they act asautoreceptors in presynaptic histaminergic neurons, and also control histamine turnover by feedback inhibition of histamine synthesis and release. The Histamine H4 receptor has been shown to be involved in mediating eosinophil shape change and mast cell chemotaxis.

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By Effects:	抑制剂 (86) 激动剂 (26) 拮抗剂 (277) 激活剂 (3) 调节剂 (12)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B0157A

Ketotifen fumarate 富马酸酮替芬	Inhibitor	99.92%
Ketotifen (HC 20-511) fumarate 是一种具有口服活性的第二代非竞争性组胺 1 (H1) 受体阻滞剂和肥大细胞稳定剂。Ketotifen fumarate 可在体外阻断 6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶 (6-PGD)。Ketotifen fumarate 还对 SARS-CoV-2 和流感病毒 (Influenza virus) 具有抗病毒活性。Ketotifen fumarate 可用于自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和预防哮喘发作的研究。

HY-10791

Ritanserin 利坦色林	Inhibitor	99.78%
Ritanserin (R 55667) 是一种高效、相对选择性、可口服、长效的 5-HT₂ 受体拮抗剂，IC₅₀ 值为 0.9 nM，对组胺 Histamine H₁，多巴胺 Dopamine D₂，肾上腺素 Adrenergic α₁，Adrenergic α₂ 受体的活性较弱。

HY-B0520A

Benztropine mesylate 甲磺酸苯扎托品	Inhibitor	99.92%
Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂，可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D₂ 多巴胺受体 (human D₂ dopamine receptor) 的变构拮抗剂，并且具有抗癌作用。

HY-B0188A

Mianserin hydrochloride 盐酸米安色林	Inhibitor	99.87%
Mianserin hydrochloride (Org GB 94) 是 H1 受体反向激动剂，有抗抑郁活性。

HY-B0286A

Chlorpheniramine maleate 马来酸氯苯那敏	Antagonist	99.90%
Chlorpheniramine maleate是组胺 H1 受体拮抗剂 (IC₅₀: 12 nM)。

HY-14270

Lodoxamide 洛草氨酸	Inhibitor	98.07%
Lodoxamide (U-42585E free acid) 是作为肥大细胞稳定剂的抗过敏化合物, 用于研究哮喘和过敏性结膜炎。

HY-B1281

Mepyramine maleate 吡拉明马来酸盐	Antagonist	99.93%
Mepyramine maleate 是第一代抗组胺剂，为 histamine H1 受体拮抗剂，对 H1，H2 和 H3 受体的 K_d 值分别为 0.8 nM，5200 nM 和 >3000 nM，对 H1 受体的 pK_d 值为 9.4。

HY-B0352

Mirtazapine 米氮平	Antagonist	99.94%
Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT₂、5-HT₃，组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂，pK_i 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。

HY-13508

JNJ-7777120	Antagonist	99.85%
JNJ-7777120是一种强效的和具有选择性的组胺 H₄ 受体拮抗剂 (K_i=4.5 nM)。JNJ-7777120 能有效阻断组胺诱导的小鼠气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ-7777120 还能在小鼠 Zymosan 诱导的腹膜炎模型中显著阻断中性粒细胞的浸润。JNJ-7777120 具有研究抗瘙痒和抗炎的较好潜力。

HY-B0674

Ebastine 依巴斯汀	Antagonist	99.67%
Ebastine (LAS-W 090) 是一种具有口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Ebastine 可用于过敏性鼻炎的症状和慢性特发性荨麻疹的研究。

HY-17042A

Cetirizine dihydrochloride 盐酸西替利嗪	Antagonist	99.53%
Cetirizine dihydrochloride 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺药。Cetirizine dihydrochloride 是一种特异的、口服有效的、H1 受体的长效拮抗剂。Cetirizine dihydrochloride 标记抗过敏特性，抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。

HY-B0281A

Ranitidine hydrochloride 盐酸雷尼替丁	Antagonist	99.88%
Ranitidine hydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂，IC₅₀ 为 3.3 μM，可抑制胃液分泌。Ranitidine hydrochloride 还一种是 CYP2C19 和 CYP2C9 的弱抑制剂。

HY-19705B

Adriforant hydrochloride	Antagonist	≥98.0%
Adriforant hydrochloride (PF-3893787 hydrochloride) 是一种新型组胺 H4 受体亲和型拮抗剂 (K_i=2.4 nM)，也是一种H4 受体功能性拮抗剂 (K_i=1.56 nM)。

HY-B0462

Azelastine hydrochloride 盐酸氮卓斯汀	Antagonist	99.93%
Azelastine hydrochloride 属于抗组胺剂，是一种有效的选择性组胺 1 (H₁) 拮抗剂。Azelastine hydrochloride 可用于过敏性鼻炎、哮喘、糖尿病高脂血症和 SARS-CoV-2 的研究。

HY-A0129

Histamine phosphate 二磷酸组胺	Agonist	99.99%
Histamine (phosphate) 是一个强的 histamine 受体的激活剂和血管扩张神经剂，能够激活一氧化氮合成酶。

HY-B0349

Meclizine dihydrochloride 盐酸美克洛嗪	Antagonist	99.95%
Meclizine (Meclozine) dihydrochloride 是一种抗组胺剂 (antihistamine)，可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride 是哌嗪类 H1 拮抗剂。Meclizine dihydrochloride 是一种有效的抗晕车剂。Meclizine dihydrochloride 可透过血脑屏障，可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍（例如亨廷顿舞蹈症）方面的研究。Meclizine dihydrochloride 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂，是人 CAR 的反向激动剂。

HY-111827

S-1-Propenyl-L-cysteine		99.81%
S-1-Propenyl-L-cysteine 是 S-allyl-l-cysteine 的立体异构体，存在于大蒜中，具有免疫调节作用；在高血压动物模型中，可降低血压。S-1-Propenyl-L-cysteine 通过 NO 依赖的 BACH1 信号通路发挥抗氧化功效。S-1-Propenyl-L-cysteine 具有口服有效性。

HY-B0548A

Hydroxyzine dihydrochloride 盐酸羟嗪	Antagonist	99.81%
Hydroxyzine dihydrochloride，一种苯二氮卓抗组胺剂 (antihistamine)，作为口服活性组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 和血清素拮抗剂。Hydroxyzine dihydrochloride 具有抗焦虑作用，可用于广泛性焦虑障碍的研究。

HY-12199B

Pitolisant hydrochloride 替洛利生盐酸盐	Antagonist	99.67%
Pitolisant盐酸盐(BF2.649;Ciproxidine)是新型的人重组H3受体选择性反向激动剂，Ki为0.16 nM。

HY-B0274A

Chlorprothixene hydrochloride 氯普噻吨盐酸盐; 泰尔登盐酸盐; 氯丙硫蒽盐酸盐	Antagonist	≥98.0%
Chlorprothixene hydrochloride 是一种多巴胺 (dopamine) 和组胺 (histamine) 受体拮抗剂，高亲和力地结合人 D1，D2，D3，D5，H1 受体，K_i 分别为 18 nM，2.96 nM，4.56 nM，9 nM 和 3.75 nM。具有抗精神病作用。

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